антикоагулянтных параметров и снижению эффективности. В-четвертых, гепарин не обладает способностью инактивировать тромбин, связанный с фибриновым сгустком, при этом центр связывания тромбина с комплексом гепарин-антитромбин III становится недоступным для контакта. В процессе тромболитической терапии высвобождается тромбин, связанный с фибриновым сгустком, увеличивается образование тромбина, что является одной из причин ретромбоза (развитие рецидива (возврата) тромбоза). Терапия высокими дозами гепарина сопряжена с повышенным риском кровотечений, причинами которых являются негативное влияние гепарина на функцию тромбоцитов и повышение сосудистой проницаемости в результате гепаринотерапии.
В последние годы был создан новый класс прямых антикоагулянтов, класс прямых (независимых от антитромбина III, селективных, специфических) ингибиторов тромбина, прототипом для которых послужил нативный (природный) гирудин из слюны пиявки. В 80-е годы после определения его химической структуры стало возможным промышленное производство этого препарата в культуре дрожжей ДНК-рекомбинантным методом. В противоположность гепарину действие гирудина как прямого ингибитора тромбина не зависит от присутствия в плазме крови антитромбина III; фактор четырех тромбоцитов и гепариназа печени не изменяет их активности; он не связывается с протеинами плазмы, предотвращает индуцированную тромбином активацию тромбоцитов, эффективно инактивирует тромбин, связанный с фибриновым тромбом, т. е. оказывает более избирательное действие на тромбообразование» (О.Ю. Кудряшова, кафедра кардиологии и общей терапии УНЦ МЦ Президента РФ).
Гирудин по сравнению с гепарином и его аналогами обладает рядом важных преимуществ, особенно при лечении заболеваний или состояний, при которых гепаринотерапия оказывается недостаточно эффективной.
Например, в остром периоде инфаркта миокарда, при нестабильной стенокардии и т. д. Однако повсеместного внедрения его в практику пока не планируется – производство и получение его сложно и дорого (трехдневный курс внутривенной терапии гирудином стоит более 2000 $). На сегодняшний день идут исследования и работы в направлении разработки пероральных (через рот), более доступных, форм препаратов данного класса (гирудина, гирулога). А пока самым эффективным и недорогим остается гирудин, который попадает к нам в организм непосредственно в момент работы пиявки.
Существует по меньшей мере три варианта нативного (природного) гирудина, которые незначительно различаются по количеству аминокислотных остатков, но обладают одинаковой антикоагулянтной активностью. Соответственно, разные фармацевтические фирмы производят различные варианты рекомбинантного гирудина. В Швейцарии, например, выпускают рекомбинантный десульфатогирудин (CGP 39393), который идентичен нативному гирудину, за исключением отсутствия сульфогруппы у тирозина в положении 63. Фармакологические свойства рекомбинантного десульфатогирудина хорошо изучены в опытах на животных, а также у здоровых лиц (добровольцы), больных ИБС со стенокардией напряжения. Результаты свидетельствуют, что рекомбинантный гирудин является более эффективным прямым антикоагулянтом, чем гепарин, и может оказаться перспективным в качестве дополнительного препарата при тромболитической терапии. Гирудин более эффективно, чем гепарин, предотвращает тромбообразование в коронарных артериях у больных ИБС с нестабильной стенокардией.
Нельзя не принимать во внимание тот факт, что синтетические формы гирудина сильно отстают по эффективности от природного, а рекомбинантные не так значительно, но все равно уступают ему. При всем при этом даже рекомбинантный гирудин превосходит гепарин. На своем сайте профессор Крашенюк А.И. пишет: «…Результаты клинических исходов склоняются в пользу преимущества гирудина над гепарином. Данные последних лет свидетельствуют о том, что гирудин более эффективен, чем гепарины, при их использовании в целях предотвращения тромбоза глубоких вен у больных с высокой степенью риска, в том числе у ортопедических больных».
Среди минусов гирудотерапии можно назвать кровоизвлечение из ранки – ходить с повязкой, даже небольшой, 4–8 часов не всем нравится, не всегда удобно и красиво. Укусы могут припухнуть и чесаться, если кровь слишком вязкая и ранки закрылись слишком быстро – около них скопились продукты отходов, растворенные слюной пиявки, выйти им не удалось, и они чешутся, что помогает вернуть их в кровоток для вывода обычным путем – через органы выделения. Если лимостаз почти не движется, то могут быть припухания
В последние годы был создан новый класс прямых антикоагулянтов, класс прямых (независимых от антитромбина III, селективных, специфических) ингибиторов тромбина, прототипом для которых послужил нативный (природный) гирудин из слюны пиявки. В 80-е годы после определения его химической структуры стало возможным промышленное производство этого препарата в культуре дрожжей ДНК-рекомбинантным методом. В противоположность гепарину действие гирудина как прямого ингибитора тромбина не зависит от присутствия в плазме крови антитромбина III; фактор четырех тромбоцитов и гепариназа печени не изменяет их активности; он не связывается с протеинами плазмы, предотвращает индуцированную тромбином активацию тромбоцитов, эффективно инактивирует тромбин, связанный с фибриновым тромбом, т. е. оказывает более избирательное действие на тромбообразование» (О.Ю. Кудряшова, кафедра кардиологии и общей терапии УНЦ МЦ Президента РФ).
Гирудин по сравнению с гепарином и его аналогами обладает рядом важных преимуществ, особенно при лечении заболеваний или состояний, при которых гепаринотерапия оказывается недостаточно эффективной.
Например, в остром периоде инфаркта миокарда, при нестабильной стенокардии и т. д. Однако повсеместного внедрения его в практику пока не планируется – производство и получение его сложно и дорого (трехдневный курс внутривенной терапии гирудином стоит более 2000 $). На сегодняшний день идут исследования и работы в направлении разработки пероральных (через рот), более доступных, форм препаратов данного класса (гирудина, гирулога). А пока самым эффективным и недорогим остается гирудин, который попадает к нам в организм непосредственно в момент работы пиявки.
Существует по меньшей мере три варианта нативного (природного) гирудина, которые незначительно различаются по количеству аминокислотных остатков, но обладают одинаковой антикоагулянтной активностью. Соответственно, разные фармацевтические фирмы производят различные варианты рекомбинантного гирудина. В Швейцарии, например, выпускают рекомбинантный десульфатогирудин (CGP 39393), который идентичен нативному гирудину, за исключением отсутствия сульфогруппы у тирозина в положении 63. Фармакологические свойства рекомбинантного десульфатогирудина хорошо изучены в опытах на животных, а также у здоровых лиц (добровольцы), больных ИБС со стенокардией напряжения. Результаты свидетельствуют, что рекомбинантный гирудин является более эффективным прямым антикоагулянтом, чем гепарин, и может оказаться перспективным в качестве дополнительного препарата при тромболитической терапии. Гирудин более эффективно, чем гепарин, предотвращает тромбообразование в коронарных артериях у больных ИБС с нестабильной стенокардией.
Нельзя не принимать во внимание тот факт, что синтетические формы гирудина сильно отстают по эффективности от природного, а рекомбинантные не так значительно, но все равно уступают ему. При всем при этом даже рекомбинантный гирудин превосходит гепарин. На своем сайте профессор Крашенюк А.И. пишет: «…Результаты клинических исходов склоняются в пользу преимущества гирудина над гепарином. Данные последних лет свидетельствуют о том, что гирудин более эффективен, чем гепарины, при их использовании в целях предотвращения тромбоза глубоких вен у больных с высокой степенью риска, в том числе у ортопедических больных».
Среди минусов гирудотерапии можно назвать кровоизвлечение из ранки – ходить с повязкой, даже небольшой, 4–8 часов не всем нравится, не всегда удобно и красиво. Укусы могут припухнуть и чесаться, если кровь слишком вязкая и ранки закрылись слишком быстро – около них скопились продукты отходов, растворенные слюной пиявки, выйти им не удалось, и они чешутся, что помогает вернуть их в кровоток для вывода обычным путем – через органы выделения. Если лимостаз почти не движется, то могут быть припухания
